Cancer ResearchStatine halten einen Calciumkanal im Muskel offen – das erklärt, warum manche Patienten Muskelschmerzen bekommen
Statine gehören zu den am häufigsten eingesetzten Medikamenten zur Vorbeugung von Herzinfarkten und Schlaganfällen. Dennoch entwickeln manche Menschen Muskelschmerzen oder Muskelschwäche, und einige wenige erleiden einen schweren Muskelzerfall. Forschende der University of British Columbia und der University of Wisconsin-Madison nutzten die Kryo-Elektronenmikroskopie, um zu untersuchen, wie Atorvastatin mit RyR1 interagiert, einem Protein, das in Muskelzellen als Calciumkanal fungiert. Sie stellten fest, dass sich drei Statin-Moleküle in einer Bindungstasche des Kanals anlagern. Das erste bindet, solange der Kanal geschlossen ist, und erhöht die Wahrscheinlichkeit, dass er sich öffnet. Zwei weitere treten anschließend hinzu und halten ihn offen, sodass fortwährend Calcium austritt und das Muskelgewebe schädigen kann. Die Ergebnisse, die in Nature Communications veröffentlicht wurden, liefern Wirkstoffentwicklern eine strukturelle Orientierungshilfe, um Statine so umzugestalten, dass sie ihre cholesterinsenkende Wirkung behalten, ohne den Muskel zu beeinträchtigen. Da Muskelkraft für ein gesundes Altern wichtig ist, betrifft diese Arbeit unmittelbar die Frage, wie Menschen bei einer herzschützenden Therapie bleiben und zugleich ihre Funktionsfähigkeit erhalten können.
